Με μία ματιά:
Δοσολογικό σχήμα:
- Σκύλος: 6 mg/kg κάθε μήνα τοπικά
o Πρόληψη διροφιλαρίωσης
o Ctenocephalidesspp: Χορήγηση 40 και 10 ημέρες πριν και 10 και 40 ημέρες μετά τον τοκετό για την πρόληψη της μόλυνσης στα κουτάβια
o Otodectes cynotis
o Sarcoptes scabiei (εφαρμόστε 3 φορές ανά 2 εβδομάδες)
o Linognathus setosus
o Trichodectes canis
o Heterodoxus spiniger
o Toxocara canis: Χορήγηση 40 και 10 ημέρες πριν και 10 και 40 ημέρες μετά τον τοκετό για την πρόληψη της μόλυνσης στα κουτάβια
o Dermacentor variabilis
- Γάτα: 6 mg/kg κάθε μήνα τοπικά
o Πρόληψη διροφιλαρίωσης
o Ctenocephalides spp
o Otodectes cynotis
o Sarcoptes scabiei
o Felicola subrostrata
o Toxocara cati
o Ancylostoma tubaeforme
Αντενδείξεις: Μη δώσετε σε σκύλους ηλικίας <6 εβδομάδων και γάτες <8 εβδομάδων
Φαρμακολογία:
Οι μακροκυκλικές λακτόνες πήραν το όνομά τους από το μακροκυκλικό δακτύλιο που διαθέτουν. Οι αβερμεκτίνες είναι δισακχαρίτες (ivermectin, doramectin) ή μονοσακχαρίτες (selamectin) ενώ οι μιλμπεμυκίνες (milbemycinoxime, moxidectin) δε φέρουν σάκχαρα. Οι λακτόνες είναι ασφαλή φάρμακα όταν χορηγούνται στις ενδεικνυόμενες δόσεις. Χορήγηση μεγάλων δόσεων, ιδιαίτερα σε ευαίσθητα ζώα (π.χ. collies) μπορεί να πορκαλέσει τοξίκωση. Τα collies και κάποιες άλλες φυλές δε διαθέτουν την p-glycoprotein η οποία δεν επιτρέπει σε αυτά τα φάρμακα να περάσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Το selamectinείναι το πιο σύγχρονο από τις λακτόνες και η μοναδική λακτόνη που είναι εγκεκριμένη για χρήση τόσο σε έξω- όσο και σε ένδο-παρασιτώσεις. Επιλέχθηκε λόγω της ασφάλειάς του όταν χορηγείται σε ζώα που είναι ευαίσθητα στις άλλες λακτόνες (collies) και της δράσης του έναντι στο Ctenocephalides felis. Το τελευταίο είναι ανθεκτικό στις υπόλοιπες λακτόνες.
Μετά από τοπική χορήγηση η βιοδιαθεσιμότητα του στο σκύλο είναι 4% και στη γάτα 74%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο σκύλο είναι 14hκαι στη γάτα 69h. Ο μεγάλος χρόνος ημίσειας ζωής φαίνεται ότι οφείλεται στη συγκέντρωση του φαρμάκου σε ακαθόριστο εξωαγγειακό διαμέρισμα από το οποίο απελευθερώνεται σταδιακά. Η διαφορά στη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μεταξύ του σκύλου και της γάτας πιστεύεται πως οφείλεται στη διαφορά διαπερατότητας του δέρματος αλλά και στην πρόσληψη του φαρμάκου από το στόμα λόγω της αυξημένης αυτοπεριποίησης της γάτας σε σχέση με το σκύλο.
Διροφιλαρίωση:
Για την πρόληψη της διροφιλαρίωσης στο σκύλο η χορήγηση πρέπει να επαναλαμβάνεται κάθε 30 ημέρες. Όλες οι λακτόνες είναι δραστικές έναντι των μικροφιλαριών (η μικροφιλαριοκτόνος δράση του ivermectin είναι μέγιστη σε δόση 10πλάσια αυτής που χορηγείται για την πρόληψη) και των προνυμφών τρίτου (L3) και τέταρτου (L4) βαθμού (η προληπτική αγωγή στοχεύει τις L3 και L4) καθώς και έναντι των ενήλικων διροφιλαριών σε μακροχρόνια χορήγηση (18-24 μήνες). Αυτό παρέχει ένα βαθμό ασφάλειας σε περίπτωση που «ξεχαστεί» η χορήγηση μίας δόσης αλλά δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σαν δικαιολογία για τη χορήγηση του φαρμάκου με μεσοδιαστήματα μεγαλύτερα των 30 ημερών.
Οι μικροφιλάριες είναι οι προνύμφες Dirofilariaimmitisπρώτου σταδίου (L1) που παράγονται από ενήλικα θηλυκά παράσιτα. Πιστεύεται πως η μικροφιλάριες προκαλούν ελάχιστες οργανικές επιπτώσεις και δεν μπορούν να προξενήσουν περαιτέρω βλάβη εκτός αν μεταφερθούν με το κουνούπι σε νέο ξενιστή. Για αυτό καθώς και λόγω της πιθανότητας εμφάνισης παρενεργειών από τη μικροφιλαριοκτόνο θεραπεία πολλοί δε χορηγούν μικροφιλαριοκτόνο αγωγή περνώντας κατευθείαν στην προληπτική αγωγή. Στο κουνούπι το L1 ωριμάζει στη μολύνουσα μορφή (L3). Η προνύμφη πέμπτου σταδίου (L5) αναπτύσσεται από την εκκόλαψη του L4 50-70 ημέρες μετά τον ενοφθαλμισμό του L3 και φτάνει στις πνευμονικές αρτηρίες 70-110 ημέρες μετά τον ενοφθαλμισμό. Το L5 ωριμάζει στις πνευμονικές αρτηρίες και καθίσταται ώριμο γενετικά 190-285 ημέρες μετά τον ενοφθαλμισμό.
