Δοσολογικό σχήμα:
- Σε statusepilepticus:
o 0,5-1 mg/kg ενδορρινικά ή 1mg/kg ενδοπρωκτικά.
Η κλινική δράση ξεκινά 2-3 min μετά τη χορήγηση ενδοφλεβίως. Επαναλάβετε κάθε 10 min to effect μέχρι και 3 φορές. Μην επαναλάβετε παραπάνω από 3 φορές αν δεν έχετε δυνατότητα αναπνευστικής υποστήριξης του ζώου.
o 1 mg/kg/h IV CRI. Αυξήστε τη ροή σταδιακά to effect.
- Διόρθωση συμπεριφοράς (γάτες): 1-4mg/γάτα q12-24h PO
- Διόρθωση συμπεριφοράς (σκύλος): 0,5-2 mg/kg q4-6h PO
Δράση: Ενισχύει τη δράση του GABA νευροδιαβιβαστή καταλαμβάνοντας ειδικούς υποδοχείς βενζοδιαζεπινών.
Χρήση: Έχει αντιεπιληπτική, αγχολυτική και μυοχαλαρωτική χρήση (π.χ. σε σπασμό του σφιγκτήρα της ουρήθρας). Το diazepam είναι το φάρμακο επιλογής για τοv βραχυπρόθεσμο έλεγχο σοβαρών επιληπτικών κρίσεων και του status epilepticus στο σκύλο και στη γάτα. Η αντιεπιληπτική του δράση διαρκεί μόνο 20 min και δεν ενδείκνυται για τη μακροχρόνια θεραπεία της επιληψίας του σκύλου. Χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση του πόνου λόγω μυϊκών σπασμών σε συνδυασμό με αναλγητικά φάρμακα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί μαζί με την κεταμίνη για να αποτρέψει τοv μυϊκό σπασμό που αυτή προκαλεί καθώς και μαζί με οπιοειδή ή/και φαινοθειαζίνες για προνάρκωση σε βαρέως πάσχοντα ζώα. Σε υγιή ζώα προκαλεί πολύ ήπια ηρέμηση ή και διέγερση. Επίσης χρησιμοποιείται για προβλήματα συμπεριφοράς σε διαταραχές λόγω φόβου ή άγχους στο σκύλο και στη γάτα. Προκαλεί αμνησία όταν χορηγείται στις ανώτερες επιτρεπτές δόσεις. Χορηγείται για αυτό το λόγο κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων στον άνθρωπο ειδικά σε πρωτόκολλα νευροληπταναλγησίας και επεμβατικής ηρέμησης. Στη γάτα χρησιμοποιείται για τη διόρθωση διαταραχών συμπεριφοράς που σχετίζονται με την ούρηση αλλά πρέπει να αναμένεται υψηλό ποσοστό υποτροπών με τη διακοπή της αγωγής. Το diazepam είναι λιπόφιλο και έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα μετά από τη χορήγηση από το στόμα ενώ εισέρχεται στο ΚΝΣ αρκετά γρήγορα μετά τη χορήγηση. Ηπατική νόσος μπορεί να αυξήσει το χρόνο δράσης του. Επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις ή παρατεταμένη στάγδην έγχυση προκαλεί συγκέντρωση του φαρμάκου στον οργανισμό και παρατεταμένη ανάνηψη. Το flumazenil ανταγωνίζεται τη δράση του. Η μακροχρόνια χορήγησή του μπορεί να προκαλέσει εξάρτηση ακόμη και μετά από μερικές εβδομάδες. Για αυτό, η διακοπή του συστήνεται να γίνεται σταδιακά.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Μπορεί να πορκαλέσει ηρέμηση, μυϊκή αδυναμία και αταξία. Γρήγορη ενδοφλέβια έγχυση ή υπερδοσία μπορεί να προκαλέσει διέγερση και συμπτώματα πόνου στο σκύλο. Η ενδοφλέβια έγχυση συστήνεται να γίνεται αργά (1 min για κάθε 5 mg). Η ενδομυϊκή έγχυση είναι επώδυνη και δεν οδηγεί σε καλή απορρόφηση. Ηπατική νέκρωση έχει παρατηρηθεί σε γάτες μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις από το στόμα. Η μακροχρόνια χορήγηση προκαλεί μείωση του χρόνου ημίσειας ζωής λόγω επαγωγής των μικροσωμιακών ενζύμων του ήπατος. Η φαρμακευτική μορφή με propylene glycol μπορεί να προκαλέσει θρομβοφλεβίτιδα και για αυτό για ενδοφλέβια χορήγηση προτιμάται το γαλάκτωμα.
Ασφάλεια και χειρισμοί: Το diazepam μπορεί να απορροφηθεί από τα μαλακά πλαστικά. Η στάγδην χορήγησή του με περιέκτες PCV πρέπει να αποφεύγεται και οι συσκευές χορήγησης πρέπει να είναι μικρού μήκους. Όταν χορηγείται στάγδην, τα συμβατά υλικά είναι το γυαλί, polyolefin, polypropylene, polyethylene. Τα σκληρά πλαστικά όπως αυτά που χρησιμοποιούνται για την κατασκευή των συρίγγων δεν το απορροφούν. Δεν είναι διαλυτό στο νερό και η έγχυσή του σε υδάτινα διαλύματα μπορεί να προκαλέσει καθίζηση.
Αλληλεπιδράσεις: Μην αναμείξετε με άλλα φάρμακα. Το cimetidine και το omeprazole αναστέλλουν το μεταβολισμό του και μπορεί να αυξήσουν το χρόνο ημίσειας ζωής του. Συνδυασμός με phenobarbital μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του χρόνου ημίσειας ζωής. Τα αντιισταμινικά και τα οπιοειδή μπορεί να ενισχύσουν την ηρεμιστική του δράση. Η δράση της διγοξίνης μπορεί να ενισχυθεί όταν χορηγείται μαζί με diazepam.
Τρόποι και περιορισμοί διάθεσης: Φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν δραστικές ουσίες του πίνακα Δ’ του άρθρου 1 του Ν.3459/2006 (Κ.Ν.Ν.) χορηγούνται με απλή συνταγή ναρκωτικών και σε ποσότητα που να καλύπτει τις κατά περίπτωση θεραπευτικές ανάγκες, με ευθύνη του ιατρού. Η συνταγή αυτή φυλάσσεται για τρία (3) χρόνια, σύμφωνα με το Προεδρικό Διάταγμα υπ’αριθμ. 148/2007 (ΦΕΚ Α’ 191)
