Metronidazole

Με μία ματιά:

Δοσολογικό σχήμα:

• Σκύλοι:

o   Αναερόβιες λοιμώξεις:

• 15-25 mg/kg q12h PO
• 12 mg/kg q8h PO
• 10 mg/kg q12hSC, ΙV στάγδην έγχυση, έγχυση σε πλευριτικό χώρο για πυοθώρακα

o   Stomorgyl: 12,5 mg metronidazole + 23,4 mg spiramycin/kg q24h PO για 5-10 ημέρες

o   Giardia: 12-15 mg/kg q12h PO για 8 ημέρες

• Γάτες:

o   Αναερόβιες λοιμώξεις:

• 10-25 mg/kg q24h PO
• 8-10 mg/kg q12hPO, IV στάγδην έγχυση, έγχυση σε πλευριτικό χώρο για πυοθώρακα

o   Stomorgyl: 12,5 mg metronidazole + 23,4 mg spiramycin/kg q24h PO για 5-10 ημέρες

o   Giardia: 17 mg/kg q24h PO για 8 ημέρες

Δράση: Συνθετική νιτροϊμιδαζόλη με αντιβακτηριδιακή δράση κατά αναερόβιων βακτηριδίων και αντιπρωτοζωική χρήση.

Χρήση: Αναερόβιες λοιμώξεις, παρασιτώσεις (π.χ. Giardia), ηπατική εγκεφαλοπάθεια, βακτηριδιακή υπερανάπτυξη στο λεπτό έντερο, λοιμώξεις στοματικής κοιλότητας, ανοσολογικού τύπου εντερίτιδες. Η χρήση της κατά της Giardia έχει εγκαταλειφθεί από τους περισσότερους κλινικούς.

Αντενδείξεις: Αποφύγετε τη χορήγηση τις πρώτες 3 εβδομάδες της εγκυμοσύνης γιατί ίσως είναι τερατογόνο. Χρησιμοποιήστε προσεχτικά κατά τη διάρκεια εγκυμοσύνης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες: Έμετος, ναυτία και ανορεξία. Έντονη σιελόρροια στις γάτες. Δοσοεξαρτώμενη νευροτοξικότητα σε δόσεις μεγαλύτερες των 60 mg/kg/24h για 6-12 ημέρες. Αυτή εκδηλώνεται ως αταξία, νυσταγμός θέσης, επιληπτικές κρίσεις, στροφή κεφαλής. Ηπατοτοξικότητα και αιματουρία. Η χορήγηση σε ζώα με ηπατική νόσο μπορεί να προδιαθέσει την εκδήλωση συμπτωμάτων νευροτοξικότητας.

Φαρμακολογία:

Μηχανισμός δράσης:

Η μετρονιδαζόλη είναι βακτηριοκτόνο με δράση κατά των υποχρεωτικά αναερόβιων βακτηριδίων. Μετά την είσοδό του στα κύτταρα ανάγεται σε ασταθή παράγωγα καταστρέφοντας την αλυσίδα DNA και αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου DNAase-1. H αντίδραση αναγωγής συμβαίνει μόνο σε αναερόβιες συνθήκες και για αυτό έχει αντιμικροβιακή δράση μόνο σε υποχρεωτικά αναερόβια βακτηρίδια.

Αντιμικροβιακό φάσμα:

Είναι βακτηριοκτόνο για πολλά Gram θετικά και τα περισσότερα Gram αρνητικά υποχρεωτικά αναερόβια βακτηρίδια. ΕίναιδραστικόκατάτωνBalantidium coli, Entamoeba histolytica, Giardia, Trichomonas. Το Cambylobacter είναι λιγότερο ευαίσθητο. Το Helicobacterpylori είναι συνήθως ευαίσθητο αλλά η ευαισθησία των στελεχών που απαντώνται στα ζώα δεν έχει τεκμηριωθεί.

Χρήση:

• Γαστρεντερίτιδες από Balantidium coli, Entamoeba histolytica, Giardia, Trichomonas ή από αναερόβια βακτηρίδια.
• Λοιμώξεις της στοματική κοιλότητας, περιοδοντική νόσος, ελκώδης ουλίτιδα – συχνά σε συνδυασμό με spiramycin. Το spiramycin έχει δράση έναντι Gram θετικών αερόβιων όπως Staphylococcus, Streptococcus, Bacillus, Actinomyces.
• Βακτηριδιακή υπερανάπτυξη στο λεπτό έντερο και διάρροια που ανταποκρίνεται σε αντιβακτηριδιακά (άλλες επιλογές είναι το tylosin και tetracyclines. H επιλογή στηρίζεται περισσότερο στην προσωπική προτίμηση του κλινικού παρά σε αντικειμενικά δεδομένα.
• Αναερόβιες λοιμώξεις
• Σε συνδυασμό με fluoroquinolones για σοβαρές λοιμώξεις άγνωστης αιτιολογίας ή σε διάτρηση του πεπτικού σωλήνα.
• Η αναστολή της κυτταρικής ανοσίας που προκαλεί ίσως εξηγεί μερικώς την αντιδιαρροϊκή της δράση.

Φαρμακοκινητική:

Είναι εξαιρετικά λιπόφιλη και διεισδύει στους ιστούς (οστά, εγκεφαλονωτιαίο υγρό, αποστήματα κ.α.) επιτυγχάνοντας υψηλές συγκεντρώσεις.