Με μία ματιά:
Δοσολογικό σχήμα:
- Σκύλοι: 0,1 mg/kg q8-12h PO
- Γάτες: 0,08-0,16 mg/kg q12h PO
Δράση: Είναι αγωνιστής των υποδοχέων των οπιοειδών στο μυεντερικό πλέγμα. Συνήθως δεν έχει κεντρική δράση.
Χρήση: Συμπτωματική αντιμετώπιση διάρροιας.
Αντενδείξεις: Έμφραξη/απόφραξη του πεπτικού σωλήνα. Μη χρησιμοποιείτε σε σκύλους φυλών με μεταλλαγμένο το γονίδιο που κωδικοποιεί την p-glycoprotein (φυλές ευαίσθητες στο ivermectin). Σε αυτές τις φυλές το loperamide περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορεί να προκαλέσει βαθιά ηρέμηση (αντίδοτο: naloxone): Collie, Australian shepherds, Old English sheepdogs, Longhaired whippets, Shetland sheepdogs.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Δυσκοιλιότητα μπορεί να προκύψει σε μερικές περιπτώσεις. Στις γάτες μπορεί να προκληθεί υπερδιέγερση (δες Φαρμακολογία – Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Φαρμακολογία:
Φυσιοπαθολογία διάρροιας:
Στις περισσότερες περιπτώσεις διάρροιας η ενδεικνυόμενη θεραπεία συνίσταται στην αναπλήρωση των υγρών, στην αλλαγή της διατροφής και στη θεραπεία του πρωτογενούς αιτίου όταν είναι γνωστό. Φαρμακευτική αντιμετώπιση της διάρροιας συνίσταται μόνο αν κριθεί πως το ζώο θα ωφεληθεί από τη μείωση των συμπτωμάτων και δεν πρόκειται να επιδεινώσει τη διάρροια ή να προκαλέσει συστηματικά προβλήματα.
Ο χρόνος προώθησης του εντερικού περιεχομένου εξαρτάται από την ισορροπία μεταξύ της περίσταλσης (peristalsis) και των συσπάσεων κατάτμησης ή ανάμειξης (segmentalcontractions). Η περίσταλση οφείλεται στη σύσπαση των μυϊκών ινών που είναι επιμήκως διατεταγμένες στον πεπτικό σωλήνα και προκαλούν ρυθμικά κύματα εξώθησης του περιεχομένου του. Οι συσπάσεις ανάμειξης οφείλονται στη σύσπαση των εγκάρσια διατεταγμένων μυϊκών ινών, εξυπηρετούν στην ανάμειξη του εντερικού περιεχομένου και αυξάνουν την αντίσταση στη ροή του αυξάνοντας το χρόνο προώθησής του. Η περίσταλση ελέγχεται από χολινεργικές συνάψεις και από ορμόνες όπως η motilin ενώ οι συσπάσεις ανάμειξης ελέγχονται κυρίως από χολινεργικές συσπάσεις.
Παρά το γεγονός πως η ένταση της διάρροιας μπορεί να μειωθεί τόσο μειώνοντας την περίσταλση όσο αυξάνοντας τις συσπάσεις κατάτμησης, η μείωση της περίσταλσης δεν έχει κλινικό ενδιαφέρον και γενικά αντενδείκνυται. Αυτό γιατί στις περισσότερες περιπτώσεις διάρροιας η περίσταλση και οι συσπάσεις ανάμειξης είναι μειωμένες και όχι αυξημένες.
Οι κινητικότητα του πεπτικού σωλήνα μπορεί να μειωθεί με τη χρήση:1. οπιοειδών τα οποία αυξάνουν τις συσπάσεις ανάμειξης και 2. αντιχολινεργικών που μειώνουν τόσο την περίσταλση όσο και τις συσπάσεις ανάμειξης.
Οπιοειδή:
Τα οπιοειδή αυξάνουν τις συσπάσεις ανάμειξης αυξάνοντας το χρόνο προώθησης του εντερικού περιεχομένου. Μπορεί να μειώσουν τον κοιλιακό πόνο και τους τεινεσμούς. Η χρήση τους είναι σπάνια αναγκαία στην κλινική πράξη. Η οξεία διάρροια συνήθως περιορίζεται με την κατάλληλη θεραπεία ενώ η χρόνια διάρροια δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία με οπιοειδή, χρειάζεται αιτιολογική διάγνωση και θεραπεία του πρωτογενούς αιτίου.
Η μείωση του ρυθμού προώθησης του εντερικού περιεχομένου μπορεί να επιδεινώσει τη διάρροια επιτρέποντας την παραμονή εντός του εντερικού αυλού των μικροοργανισμών που παράγουν τοξίνες επιδεινώνοντας έτσι την απώλεια υγρών (εκκριτική διάρροια) και παρέχοντας χρόνο για τον πολλαπλασιασμό τους. Τα οπιοειδή αυξάνουν τη συσπαστικότητα των εγκάρσιων μυϊκών ινών ενώ δεν επηρεάζουν ή και μειώνουν τη συσπαστικότητα των επιμήκως διατεταγμένων ινών. Ως αποτέλεσμα επιβραδύνουν την προώθηση του εντερικού και γαστρικού περιεχομένου και αυξάνουν τον τόνο της ειλεοτυφλικής βαλβίδας και του σφικτήρα του πρωκτού. Μερικά οπιοειδή όπως το loperamide και σε μικρότερο βαθμό το diphenoxylate μπορεί να αυξήσουν την απορρόφηση νερού από το έντερο. Επίσης η λοπεραμίδη φαίνεται να καταστέλλει την εκκριτική δράση της εντεροτοξίνης του E.coliμειώνοντας έτσι τη διάρροια λόγω έκκρισης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Στο σκύλο η πιο συχνή παρενέργεια είναι η δυσκοιλιότητα, ο τυμπανισμός και η ηρέμηση.
- Συμπτώματα τοξικότητας από οπιοειδή μπορούν να παρατηρηθούν κυρίως στης γάτες.
- Νευρολογικά συμπτώματα όπως αταξία, υπερδιέγερση, κυκλικές κινήσεις, υλακές μπορεί να παρατηρηθούν. Αναφέρεται πως οι συγγενείς με τα collies φυλές ίσως είναι περισσότερο ευαίσθητες στο loperamide. Αυτό συμβαίνει γιατί αυτά τα ζώα λόγω γενετικής μετάλλαξης του γονιδίου multidrugresistancegene – MDR δε διαθέτουν την p-glycoprotein στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η θεραπεία των νευρολογικών συμπτωμάτων ή της υπερδοσίας γίνεται συνήθως επιτυχώς με ανταγωνιστές οπιοειδών όπως το naloxone.
